Кокаин

Кокаи́н – это метиловый сложный эфир бензоилэкгонина, является алкалоидом, обладает местноанестезирующим и наркотическим действием. Наряду с другими алкалоидами содержится в растениях рода эритроксилум (Erythroxylum), в частности: кокаиновый куст (Erythroxylum coca), Erythroxylum laetevirens, Erythroxylum novogranatense, Erythroxylum recurrens, Erythroxylum steyermarkii и дугих, распространённых в тропической зоне Южной Америки.

На сленге кокаин называют так: джанкой, кокс, марафет, кокос, дорогой, первый, белая лошадь, кока, снег, орт, корс, си, орех, чарли, коля, кекс, николай, дутый, мука, свежий, сырой, ускоритель, энергия, кок, девочка, дама.

По вполне понятным причинам индейцы Южной Америки, родины кокаина, стали употреблять кокаин еще с 3 века до н.э. Жрецы инков жевали листья коки, чтобы войти в транс при религиозных действах. Позднее сакральная составляющая как-то отпала, а листья коки продолжили жевать просто для снятия усталости и улучшения самочувствия.

В научных источниках упоминание о кокаине впервые встречается у германского ботаника Германа Бургаве в 1708 году. А в 1821 году после доклада в Нью-Йорке президента Перу Иполито Унануэ (который, кстати, был медиком) о чудодейственных свойствах коки узнали в США. Тут-то все и началось.

Медицинское применение

1859 год. Немецкий химик Нимман впервые выделяет чистый кокаин из листьев коки. Медицинская общественность заинтересована – это начало медицинского применения наркотика.

Анестезирующие свойства кокаина, кстати, были открыты русским химиком. Профессор В.К.Анреп, будучи на стажировке в Вюрцбургском университете, ввел себе под кожу кокаин и с удивлением обнаружил, что кожа утратила чувствительность. Позже он решил себя поберечь и экспериментировал уже на лягушках. По результатам исследований даже написал в медицинский журнал «Архив Пфлюгера» работу «О физиологическом действии кокаина».

1859 год. Итальянец, доктор Паоло Мантегацца, привез из Перу листья коки и, по доброй традиции, стал экспериментировать на себе. Проанализировав ощущения от жевания листьев, он предположил, что кокаин можно использовать для отбеливания зубов (неожиданный вариант), а также против налета на языке и повышенного газообразования. Прочитав публикации Монтегацци, Анжело Мариани создал знаменитую алкогольную настойку из листьев коки - Mariani Wine.

1884 год. Кокаин привлек внимание Зигмунда Фрейда - знаменитого психоаналитика заинтересовали психостимулирующие свойства кокаина. Как и его предшественники, он предпочел испытывать кокаин на себе. Результатом исследований стала работа «Über Coca», в которой он пропагандировал кокаин как лекарство от депрессии, различных неврозов, сифилиса, алкоголизма, морфийной наркомании, сексуальных расстройств – вообщем, от всего. Профессор стал активно применять кокаин в своей практике и подсадил на него всю Европу.

В офтальмологической практике кокаин впервые был использован Карлом Колером. А в 1884 году после доклада Коллера о местно-анестезирующих свойствах кокаина, наркотик стал широко применяться в хирургической практике для местной анестезии. Чуть позже Вильямом Хальстедом были открыты нервноблокирующие свойства кокаина, а в 1898 году кокаин в качестве анестетика был применен Генрихом Квинке при лечении позвоночника.

Поистине, кокаин был революционным препаратом в анестезии. Сотни кокаиносодержащих препаратов было выброшено на рынок крупнейшими фармкомпаниями того времени. Эти препараты рекламировались как средства от практически всех болезней, связанных с болью. В 1900 году в США кокаин входит в пятёрку самых продаваемых лекарств.

В Москве кокаин продавался в аптеках по рублю за коробочку. Та же картина наблюдалась и в США. По всему побережью Миссисипи работники использовали кокаин в качестве стимулирующего средства, причём белые работодатели повсеместно поощряли чернокожих к его использованию.

А в 1885 году на рынок поступило теперь всемирно известное изобретение Джона Пембертона - газированный напиток Кока-Кола, содержавший кокаин. В состав этого напитка входили листья коки и орехи кола – отсюда и название. В 1906 году после принятия в США федерального закона «О чистоте пищи и лекарств», кокаин из напитка был полностью выведен, а в качестве стимулирующего ингредиента оставили кофеин. 21 год счастливые американцы потребляли кокаинсодержащий напиток – не так уж и мало.

Разумеется, по мере распространения кокаина выявлялись и его недостатки, сопровождающие его постоянное применение – нарушение сна, головные боли, носовые кровотечения, психозы, галлюцинации и даже склонность к суициду. Первые сообщения о том, что кокаин вызывает зависимость, появились в конце 1880-х годов; однако, как ни странно, общественность США это обеспокоило гораздо позже, лишь в начале 20 века. И сразу страну охватила «кокаиновая паника». В 1912 году кокаин рассматривался в числе других наркотических веществ на Опиумной Конвенции. «Неожиданно» выяснилось, что это смертельно опасное вещество: только в США к этому времени было зафиксировано 5 тысяч смертельных случаев, связанных с его употреблением. В 1914 году в США закон Харрисона о налогах на наркотические средства наложил серьёзные ограничения на распространение кокаина. Кокаин был официально объявлен наркотиком, а в 1922 году поставлен вне закона.

Но среди медиков кокаин уже терял актуальность независимо от «кокаиновой паники» - просто синтезировались более современные анестетики, обладающие лучшими свойствами по сравнению с кокаином – такие, как новокаин и анестезин. Однако вплоть до 20 годов 20 века в аптеках можно было обнаружить капли от насморка на основе кокаина. В настоящее время кокаин в медицине фактически не используется.

Механизм действия

Чем же обусловлены все вышеперечисленные эффекты употребления кокаина?
Местноанестезирующее действие кокаина объясняется блокированием специфических натриевых каналов периферической нервной системы.

Под действие кокаина попадают три нейромедиаторные системы – дофаминовая, серотониновая и норадреналиновая. Кокаин нарушает обратный захват нейромедиаторов пресинаптической мембраной. Нейромедиатор раз за разом остается в синаптической щели. С каждым новым нервным импульсом концентрация нейромедиаторов растет, а в депо пресинаптической мембраны запас нейромедиаторов, соответственно, истощается. С одной стороны, это приводит к неизбежному сокращению выделения нейромедиаторов, с другой – плотность рецепторов постсинаптической мембраны к данному катехоламину возрастает.
Блокируя дофаминовый транспортер, кокаин вызывает эйфорию и психическую зависимость. Влияние кокаина на систему серотонинового обмена при однократном введении приводит к повышению концентрации серотонина в синаптической щели и, как следствие, — к развитию центральных эффектов, характерных для кокаина.

К центральным эффектам действия кокаина можно отнести: эйфорию, прилив энергии, снижение аппетита, повышение выносливости, усиление умственной активности. К периферическим – отдышку, потливость, повышение давления и температуры, расширение зрачков, тахикардию.

При длительном употреблении кокаина происходит декомпенсация обмена нейромедиаторов, и организм не способен адекватно работать в отсутствие наркотика. Пристрастие к кокаину чревато появлением следующих симптомов: головная боль, тошнота, бессонница, депрессия, психозы и галлюцинации, аритмия и др.

При передозировке кокаина возможно угнетение дыхательного центра продолговатого мозга, что вызывает смерть. Токсическая доза для человека, не употреблявшего регулярно кокаин, составляет 500 мг чистого вещества. Летальная доза — 1,2 г, в зависимости от индивидуальных особенностей организма может снижаться до 20 мг.

Наиболее распространенными причинами смерти при передозировке кокаина считаются аритмия, внутричерепные кровоизлияния, почечная недостаточность.